Фондация "Лактология"

Амфотерицин Б представлява антифунгиален препарат одобрен за лечение на няколко типа фунгиални инфекции вкл.хистоплазмоза и криптококоза. Амфотерицин Б е показан и за лечение на две форми на лайшманиаза. Много от ифкециите при които е показано приложението на Амфотерицин Б са опортюнистични инфекции, развиващи се в хода на ХИВ инфекцията.

Амфотерицин Б представлява полиенов антифунгиален антибиотик, който се продуцира от Streptomyces nodosus. Амфотерицин Б се свързва с ергостерол, който е есенциален компонент на антифунгиалната мембрана, което предизвиква деполаризация на мембраната респ.нарушение на нейният пермеабилитет последвано от излив на интрацелуларни компоненти в междуклетъчното пространство, руптура на клетката и клетъчна смърт. Амфотерицин Б също така индуцира оксидативни увреди по фунгиалните клетки, а също така много вероятно е да стимулира клетъчният имунинет на човека.

Амфотерицин Б демонстрира in vitro високостепенна активност срещу различни фунги: Histoplasma capsulatum, Coccidoides immitins, Candida sp., Blastomyces dermatidis, Rhodotorula, Cruptococcus neoformans, Sporotrix schenskii, Mucor mucedo & Aspergillus fumigatus. Амфотерицин Б не повлиява бактерии, вируси и рикетсии. Амфотерицин Б обаче повлиява благотворно протичането на амебиазите при човека и животните, повлиява и чувствителните към него протозои.

Бионаличността на Амфотерицин Б след венозно приложение е 100%. Фармакокинетиката зависи изцяло от това дали се прилага коннвенционален Амфотерицин Б, под формата на натриев дезоксихлорат, или се ползва липозомален Амфотерицин Б, Амфотерицин Б липиден комплекс или Амфотерицин Б холестил сулфат, като познаването на фармакокинетиката на един ог изброените видове Амфотерицин Б не може да е основание за предиктиране фармакокинетиката на друг вид Амфотерицин Б. Амфотерицин Б се прилага предимно бавно венозно, по-рядко локално под формата на гелове и дерматологични мехлеми, при винозно приложение плазмените нива на Амфотерицин Б са правопропорционални на използванат доза от лекарството. Веднага след преустановяването на бавната венозна инфузия с Амфотерицин Б в плазмата остават не повече от 10% от приложената доза от препарата в продължение на около 24 часа. Обема на разпространение на конвенционалният Амфотерицин Б е 4 литра/кг телесно тегло. Около 60% от плазмените концентрации на конвенционалният Амфотерицин Б се натрупват във възпалените плеври, синовии, в плевралната, перикардната и синовиалната течности. Амфотерицин Б преминава в плацентата, като ниски концентрации се установяват в амниотичната течност. Концетрациите на Амфотерицин Б обаче в ЦНС са около 3% от плазмените, поради което при ЦНС инфекции Амфотерицин Б трябва да се прилага антратекално, а не като венозна инфузия. Амфотерицин Б поради геропосочените особености на фармакокинетиката си се елиминира много бавно от бъбреците, като след приложението на единична венозна доза от 30 мг Амфотерицин Б за 7 дни се елиминират около 40% от приложеното количество, като само 3% се елиминира ренално в непроменен вид. При използването на мултиплени дози от Амфотерицин Б той може да се установи в урината до 4-8 седмици след края на терапевтичният курс с него. Амфотерицин Б е слабо диализабилен. Свързването на Амфотерицин Б с плазмените протеини е около 90% - предимно с липопротеините.

Поради това, че Амфотерицин Б се разпространява широко след венозно приложение можем да очакваме екскрецията му и през кърмата, но билиарната му екскреция е слаба и не се установяват амфотерицинови метаболити в жлъчният сок. Амфотерицин Б може обаче да се установи в бъбреците, черният дроб и слезката на пациента до 12 месеца след края на терапията с него. От така изложените по-горе данни имаме основания да предиктираме екскреция на Амфотерицин Б, дори локално приложен, и чрез кърмата в количества, които ще са по-ниски от плазмените. Производителите не посочват данни за съотношението плазма/мляко. Страничните реакции на предлаганите на пазара видове Амфотерицин Б са сходни и включват: негативна промяна в менталният статус на пациента, безсъние и нервна възбудимост, хипоксия, диспнея, тахикардия, тахиаритмии, оточен синдром, артериална хипертония, диария, хепатотоксичност включително развитие на хипербилирубинемия, хипокалемия, костно-мозъчна токсичност и хиперсензитивни реакции. Всички това не дава основание да препоръчваме употребата на Амфотерицин Б в период на лактация.

Ако нашата кауза за развитието на един по-ниско токсичен свят и по-здрави бебета в него ви допада, можете да ни подкрепите с дарение!

Важна забележка:

Предоставяната на този сайт токсикологична информация е коректна и актуална към дата на публикуването на данните за нея. Новопостъпила информация ще бъде отразявана своевременно.