Фондация "Лактология"

Антиалергични и антимигренозни лекарства

ОБЩИ ПОЛОЖЕНИЯ
• Алергия – патологично излишно Th2-имунен отговор; мастоцити, базофили, IgE-медиирани и не-IgE-механизми.
• Мигрена – невроваскуларно разстройство с кортикално разпространяващо се депресиране, тригеминално-вазоактивно освобождаване на CGRP, невропептиди, серотонин.
• Цел на терапията – контрол на симптомите, предотвратяване на пристъпи/кризи.

АНТИАЛЕРГИЧНИ ЛЕКАРСТВА
2.1 Антихистамини (H1-антагонисти)
– Първо поколение: дифенхидрамин, хлорпирамин, прометазин – седация, антихолинергични ефекти, кратък полуживот; употреба при остра уртикария, анафилаксия (i.v.), сънни разстройства.
– Второ поколение: цетиризин, левоцетиризин, лоратадин, дезлоратадин, фексофенадин – по-селективни, малка седация, 1× дн.
– Механизъм – конкурентно блокиране на H1-рецептори → ↓ васкуларна пропускливост, ↓ сърбеж, ↓ бронхоспазъм.
– Странични: сухота в устата (първо поколение), главоболие, аритмия при предозиране (фексофенадин).
2.2 Мастоцит-стабилизатори
– Кромогликат натрий, недокромил – инхибират Ca²⁺-зависимо дегранулиране; локално: назален спрей, очни капки, инхалация (астма, алергичен ринит/конюнктивит).
– Странични: локално дразнене, кашлица при инхалация.
2.3 Левкотриен-рецепторни антагонисти
– Монтелукаст, зафирлукаст – блок CysLT1; назначават се при алергичен ринит, астма; странични: промени в настроението/сън.
2.4 Глюкокортикоиди
– Системни: преднизон, метилпреднизолон – при тежки алергии, анафилактичен шок, ангиоедем.
– Локални: беклометазон, мометазон, флутиказон – назални спрейове/инхалатори; минимални системни ефекти при правилна техника.
2.5 Анти-IgE терапия
– Омализумаб – моноклонално антитело към IgE; подкожно 150-300 mg на 2-4 седмици; показан при тежка алергична астма, хронична уртикария.
2.6 Антихолинергици
– Ипратропиев бромид – назален спрей при алергичен ринит; сухота на лигавицата.
2.7 Други биологични
– Дупилумаб (IL-4/IL-13 блокада), меполизумаб (IL-5) – при тежка еозинофилна астма/атопичен дерматит.

АНТИМИГРЕНОЗНИ ЛЕКАРСТВА
3.1 Лечение на остра атака (абортивно)
A) Триптани (5-HT1B/1D агонисти)
– Суматриптан, золмитриптан, елетриптан, ризатриптан, наратриптан, алмотриптан, фроватриптан.
– Механизъм – вазоконстрикция на менингиални съдове, блок на невропептидно освобождаване, централна антиноцицепция.
– Форми: таблетки, назален спрей, супозитории, подкожна инжекция (6 mg суматриптан).
– Странични: парестезии, горещи вълни, коронарен спазъм, сънливост.
– Контраиндикации: исхемична болест, инсулт в анамнеза, неконтролирана хипертония, бременност.
B) Ерготи
– Ерготамин + кофеин, дихидроерготамин – 2-3 mg перорално/ректално; механизъм – 5-HT, α-адрено, дофамин агонизъм.
– Риск от ерготизъм (вазоспазъм, гангрена), затруднено дозиране – оставени за резервни случаи.
C) НСПВС
– Аспирин 900-1000 mg, ибупрофен 400-600 mg, напроксен 500 mg – ранно приложение; комбинират се с метоклопрамид за гадене/ускорена абсорбция.
D) Антиеметици/допълнителни
– Метоклопрамид, домперидон – облекчават гадене и паралелно ускоряват абсорбцията на триптани/НСПВС.
3.2 Профилактика на мигрена
A) β-блокери – пропранолол, метопролол, тимолол – първи избор при пациенти с хипертония/тревожност.
B) Антиконвулсанти – топирамат, валпроат – доказана ефективност; странични: когнитивни симптоми, тератогенност (валпроат).
C) Трициклични антидепресанти – амитриптилин – нощна доза 10-50 mg; седация, сухота в устата.
D) Калциеви антагонисти – флунаризин – 5-10 mg вечер; странични: депресия, паркинсонизъм (редки).
E) CGRP-антагонисти
– Моноклонални антитела: еренумаб, фреманезумаб, галканезумаб – подкожно 1× месечно; блокират CGRP или неговия рецептор.
– Показания: ≥ 4 мигренозни дни/месец с неефективност на традиционна профилактика.
– Странични: локални реакции, запек.
F) Гепантите (CGRP-рецепторни антагонисти) – убрелгепант, римегепант – перорално за остра атака и профилактика; минимални сърдечно-съдови ефекти.
НЕФАРМАКОЛОГИЧНИ МЕРКИ
• Алергия – избягване на тригерите, мерки срещу акари, HEPA филтри, хипоалергенно спално бельо.
• Мигрена – редовен сън, хидратация, избягване на червено вино, шоколад, стрес, ярка светлина; дневник на пристъпите.
ЛЕКАРСТВЕНИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
• Ерготамин + триптан – риск от вазоспазъм (24-часов минимален интервал).
• Макролиди + ерготамин – ерготизъм.
• Омализумаб – няма известни мащабни CYP-взаимодействия; може да засили алергични реакции към паразитни инфекции.

КЛИНИЧНИ ПЕРЛИ или избягване на "вълчите капани" в терапията с тези л-ва
– „Триптанът винаги рано – до 1 час от началото на аурата или болката“.
– „Амитриптилин – стартирай вечер 10 mg, увеличавай на 10 mg на седмица до 50-75 mg“.
– „CGRP-антитела – не се използват едновременно с ерготи или триптани при една и съща атака“.
– „Омализумаб – изисква наблюдение 2 часа след първата инжекция (анафилаксия)“.